巧记胰岛素的名称和分类
注射胰岛素是糖尿病治疗的一种治疗方法,胰岛素种类繁多,用法也不尽不同,且不说很多患者搞不清,更有一些刚入行的临床医生也容易将胰岛素的名称及用法弄混,下面,就胰岛素的结构教大家怎么巧记胰岛素的用法:
胰岛素分子为晶体状,由6个胰岛素分子和2个Zn离子形成含锌胰岛素的六聚体,这是胰岛素在B细胞中的储存形式,但真正要被人体吸收它是以单聚体的形式,也就是说胰岛素要发挥作用必须从六聚体经过裂解变成单聚体,才能发挥降糖作用,弄明白这些,就很容易理解不同时效胰岛素的作用了。
目前胰岛素主要分动物胰岛素、人胰岛素和人胰岛素类似物,其中动物胰岛素由于剂型较单一,品种不全,且容易发生免疫原性,临床上较少用。
(1)超短效胰岛素
主要有赖辅胰岛素(商品名:优泌乐)和门冬胰岛素(商品名:诺和锐)。
这两个都是人胰岛素类似物,是通过将人胰岛素的肽链上的氨基酸进行移位、替代、重组等进行新的排列,来改变胰岛素作用时间。赖辅胰岛素是在人胰岛素B28位脯氨酸由带负电荷的赖氨酸取代而形成;而门冬胰岛素则是由人胰岛素B28位脯氨酸由天门冬氨酸代替形成。之所以它们能在短时间内迅速发挥降糖作用就是因为这些结构的改变使电荷排斥,阻隔了胰岛素单体间的自我聚合。在溶液中胰岛素主要以单体和双体的混合物形式存在,而单体就是胰岛素作用的结构,所以其作用时间就快了。
提醒:这类胰岛素注射后可以马上进食哦1
(2)短效胰岛素(R)
又叫做普通胰岛素或中性胰岛素注射液(动物胰岛素)、重组人胰岛素注射液(如甘舒霖R、诺和灵R、优泌林R),“R”代表短效即Regular的意思。
普通可溶性人胰岛素的基本结构为六聚体,皮下注射后解离成二聚体和单聚体才能被吸收吗,发挥作用。由于这个解离过程延长了胰岛素皮下注射后的起效时间,所以,需在餐前30分钟注射。
提醒:凡看到胰岛素后面带“R”字的标志的,记得注射后30分钟才能进食哦!
(3)中效胰岛素(NPH)
主要包括低精蛋白锌胰岛素和胰岛素锌混悬液,市场上常用的有低精蛋白重组人胰岛素注射液(甘舒霖N);中性低精蛋白锌人胰岛素(诺和灵N);精蛋白锌重组人胰岛素注射液(优泌林N)等。
中效胰岛素的结构是通过鱼精蛋白将几个六聚体聚集在一起,从而解离为单体的时间需要更长,这样就能延长胰岛素的作用时间。
提醒:这类胰岛素需每天定时分一次或二次注射哦!
(4)长效胰岛素
主要有甘精胰岛素(商品名:来得时)和地特胰岛素(商品名:诺和平)。
这两例胰岛素也都属于人胰岛素类似物。其中甘精胰岛素是通过改变氨基酸的排列使胰岛素的等电点发生改变,从原来的PH5.14变为6.17,人体PH值是7.14,这样当它注入到人体内,由于等电点不同,进入人体后就会发生沉淀,同时,因为制剂中存在锌离子,能增加胰岛素六聚体的稳定性,六聚体分解的时间也延长,造成吸收延迟且延长,释放缓慢平稳,几乎没有峰值。
地特胰岛素也是通过氨基酸的改变成为中性可溶性液体,以六聚体形式存在,皮下注射后其吸收扩散速度缓慢,在血浆中98%~99%与白蛋白结合,以极其缓慢速度释放入血,药物的半衰期显著延长,约为14小时,血浆浓度平稳,峰谷曲线小。
提醒:此类胰岛素一般每日定时注射一次,作为补充基础胰岛素。
(5)预混胰岛素
这是将短效胰岛素和中效胰岛素按不同比例进行混合,使得同时具备短效和长效作用的胰岛素。
我们常看到带数字的的胰岛素(如30R、50R等),其中的数字代表的就是短效或超短效胰岛素成分所占的比例。
提醒:即使是预混型的胰岛素,也要知道,人胰岛素是需要餐前15~30分钟注射;而人胰岛素类似物则不然,注射后无需等待,可以马上进食的哦!
小结一下:
短效胰岛素有“R”字;中效胰岛素为“NPH”;长效胰岛素有“甘精胰岛素”(甘精胰岛素)和“地特胰岛素”(诺和平);预混胰岛素有人胰岛素和人胰岛素类似物之分,其中赖辅胰岛素(优泌乐)和门冬胰岛素(商品名:诺和锐)均为人胰岛素类似物,可以注射后立即进食。
胰岛素分类:
胰岛β细胞中储备胰岛素约200U,每天分泌约40U。空腹时,血浆胰岛素浓度是5~15μU/mL。进餐后血浆胰岛素水平可增加5~10倍。
1、动物胰岛素:从猪和牛的胰腺中提取,两者药效相同。
1、超短效:注射后15分钟起作用,高峰浓度1~2小时(皮下)。(例如门冬胰岛素、赖脯胰岛素)
2、短效(速效):注射后30分钟起作用,高峰浓度2~4小时,持续5~8小时(皮下、肌内、静注)。(如普通胰 岛素、正规胰岛素)
3、中效:注射后2~4小时起效,高峰浓度6~12小时,持续24~28小时(皮下)。(如低精蛋白锌胰岛素)
4、长效:注射后4~6小时起效,高75527两种。(精蛋白锌胰岛素)
5、超长效:注射后3~6个小时起效,维持时间为6~24小时(皮下)。(地特胰岛素、甘精胰岛素)
6、预混:注射后0.5个小时起效,维持时间为24小时(皮下)。(双时相胰岛素) ①诺和锐30:为30%短效人胰岛素和70%中效人胰岛素的混合制剂。 ②诺和锐50:为50%短效人胰岛素和50%中效人胰岛素的混合制剂。 这类胰岛素的共同特点是双时相作用,即混合后两种胰岛素各自发挥作用,相当于一次 注射了短效和中效胰岛素;不需临时配制,使用方便,尤其适合视力差、文化水平低的患者 及老年患者;每天只需注射1~2次;适用于需注射速效加中效胰岛素的糖尿病患者。 人胰岛素分为R、30R、50R、N等,里面的人胰岛素都是一样的,但它们各自的赋形剂(鱼精蛋白)的含量是不一样的,这种差异使它们作用时间的长短是不一样的。因此,尽管等量的胰岛素,它们在相同时间的降糖作用是不一样的。具体来说:一、人胰岛素R 人胰岛素R是不含鱼精蛋白的,其作用时间是胰岛素自然、普通状态下(regular)的作用时间,所以叫R,作用时间只有五、六小时,但作用陡快。二、人胰岛素N 而胰岛素N中的胰岛素都是与鱼精蛋白结合的,他们不能像游离的胰岛素那样发挥作用,只能从鱼精蛋白分子上慢慢的游离出来发挥作用,所以它们作用是非常平缓的,但作用时间比较长,可以到十七、八个小时。三、预混胰岛素 人胰岛素50R或30R是把人胰岛素R和N按一定比例混合起来制成的,其目的是解决胰岛素R和N各自的不足(胰岛素R作用陡快而不持久,胰岛素N作用持久而不陡快),因而称为预混胰岛素。预混胰岛素50R中有一半是R,还有一半是N。预混胰岛素30R中有30%的是R,另有70%是N。有了预混胰岛素后,对于部分胰岛功能损害比较轻的糖尿病人就避免了多次注射胰岛素的痛苦。一般胰岛功能受损很轻的可以不补胰岛素,也可每天一次少量补充胰岛素N,而胰岛功能损害进一步者,可以用预混胰岛素,一天两次。当然对于胰岛功能很差的只能注射多次,最普遍的就是所谓的“三短一长”,也就是每天打三次R于三餐饭前来控制餐后升高的血糖,两外注射一
次N,作为基础胰岛素,来维持血糖的稳定性。下面用诺和公司的胰岛素产品图示这些胰岛素的作用时间和作用强度。