依西美坦胶囊能可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活(该作用也称“自毁性抑制”),从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平,但对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无。那么,依西美坦胶囊的规格有哪些?
依西美坦胶囊的规格的规格主要是:胶囊剂,25mg。
依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂,结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似,为芳香酶的伪底物,可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活(该作用也称“自毁性抑制”),从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平,但对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无。适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。
据文献报告,绝经健康女性口服放射标记的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃肠道被吸收;食用高脂肪餐后,其血浆水平上升约40%。依西美坦在各组织中广泛分布,其血浆蛋白结合率为90%。
依西美坦的代谢广泛,主要通过6-位亚甲基的氧化和17-位酮基还原进行代谢,代谢产物无活性或抑制芳香酶活性较弱,其代谢物主要从尿和粪中排泄,约各占40%左右,尿中排出的原形药物低于给药量的1%.依西美坦的平均终末半衰期为24小时。