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依西美坦胶囊的用法用量是多少

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依西美坦胶囊为硬胶囊,内容物为白色或类白色颗粒状粉末。适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。那么,依西美坦胶囊的用法用量是多少?

依西美坦胶囊的用法用量是:一次1粒(25mg),一日1次,饭后口服,轻度肝肾功能不全者不需调整给药剂量。而在健康女性患者中进行了高达800mg单剂量的临床试验;在绝经后晚期乳腺癌妇女中进行高至600mg/日共12周的临床试验,这些剂量下受试者耐受性良好。药物过量时无特殊解毒剂,应当进行一般的支持护理,如经常检查生命体征以及密切观察病人等。

据文献报告,绝经健康女性口服放射标记的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃肠道被吸收;食用高脂肪餐后,其血浆水平上升约40%。依西美坦在各组织中广泛分布,其血浆蛋白结合率为90%。

而依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂,结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似,为芳香酶的伪底物,可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活(该作用也称“自毁性抑制”),从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平。

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